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天然青黴素。
青黴素G的生產可分為菌株發酵和提取精製兩步。 菌株的發酵:將青黴菌香精接種在固體培養基上,並在 25 時培養 7 至 10 天,以獲得青黴菌的孢子培養物。
將孢子接種到含有無菌水的種子罐中的滅菌培養基中,攪拌,在27下孵育24 28h,然後將種子培養基接種到發酵罐中含有苯乙酸前體的滅菌培養基中,通入無菌空氣,攪拌,在27下孵育7 d。 在發酵過程中,應加入苯乙酸前體和適量的培養基。 萃取精製:
將青黴素發酵液冷卻並過濾。 在pH2條件下,濾液在萃取器中用醋酸丁酯萃取,進行多級逆流萃取,得到丁酯提取物,轉移至緩衝液中,再轉移至丁酯中,經活性炭脫色,加入成鹽劑中,共沸蒸餾得青黴素G鉀鹽。 青黴素G鈉鹽是通過離子交換樹脂(鈉型)使青黴素G鉀鹽通過而製得的。
半合成青黴素。
以6APA為中間體,與多種化學合成的有機酸進行醯化反應,可製得各種型別的半合成青黴素。 6APA由微生物產生的青黴素醯化酶裂解青黴素G或V而得。 酶反應一般在40 50和pH 8 10的條件下進行; 近年來,酶固相技術已應用於6APA生產,簡化了裂解過程。
6APA也可以通過青黴素G的化學裂解製備,但成本較高。 側鏈體系的引入首先用氯化劑使相應的有機酸變成醯氯,然後根據醯氯的穩定性,在水或有機溶劑中以無機或有機鹼為縮合劑,與6apa進行醯化反應。 縮合反應也可以直接在裂解液中進行,無需分離 6 apa。
第一代青黴素是指天然青黴素,如青黴素G(苄基青黴素); 第二代青黴素是指通過改變青黴素母核側鏈6氨基青黴烯酸(6 apa)而得到的半合成青黴素,如甲氧基苯西林、羧苄西林、氨苄西林; 第三代青黴素是具有與青黴素相同的內醯胺環的母體核結構,但沒有四氫噻唑環,如硫黴素、諾心黴素等。
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共同的結構是具有兩個環的母核,青黴素在連線的側鏈上有所不同。
活性結構是內醯胺環,其上的醯胺鍵直接參與活性。
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各種青黴素之間的化學差異在於不同的醯基側鏈。
青黴素(或音譯青黴素)又稱青黴素G、peillin g、青黴素、青黴素。 青黴素是抗生素的一種,是指分子中含有青黴素的一類抗生素,能破壞細菌的細胞壁,在細菌細胞的繁殖期起到殺菌作用,是從青黴中提取的抗生素。
青黴素屬於內醯胺類抗生素(lactams),內醯胺類抗生素包括青黴素類、頭孢菌素類、碳青黴烯類、單環類、頭黴素類等。 青黴素是一種常用的抗菌藥物。 但是,每次使用前必須進行面板測試以防止過敏。
按其特點可分為:
青黴素G:如青黴素G鉀、青黴素G鈉、長效西林G、茴香素G、青黴素、青黴素、青黴素鈉、苄基青黴素鈉、青黴素鉀、苄青黴素鉀等。
青黴素V類:(別名:苯氧甲基青黴素、6-苯氧基乙醯胺青黴酸)如青黴素V鉀(含多種劑型)。
酶耐藥青黴素:如噁唑類青黴素(新綠)、氯唑類青黴素等。
氨苄西林:如氨苄西林、阿莫西林等。
抗假單胞菌類青黴素:如羧苄西林、哌拉西林、替卡西林等。
美西林及其酯類苜西林:如美西林及其酯類吡美西林,其特點是酶耐藥性更強,對某些陰性桿菌(如大腸桿菌、克雷伯氏菌和沙門氏菌)有效,但對銅綠假單胞菌的效果較差。
甲氧西林:如他莫西林等。
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青黴素G具有高效、低毒的優點; 然而,缺點是抗菌譜窄; 對酶不耐,易水解滅活; 不耐酸,不口服。 半合成青黴素克服了這些缺點,拓寬了青黴素的適應範圍。
半合成青黴素主要包括:
1)耐酶青黴素:該類青黴素不被青黴素酶破壞,對青黴素G耐藥菌株有效,主要用於耐藥金黃色葡萄球菌的感染,且耐酸,可口服。藥物包括甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、雙氯西林、氟氯西林等。
應該注意的是,酶耐藥青黴素對其他易感菌株的效果不如青黴素G。
2)廣譜青黴素:氨苄西林、阿莫西林、吡阿馬西林。廣譜青黴素的特點是:
抗菌譜廣,對革蘭氏陽性菌和陰性菌均有殺菌作用,對革蘭氏陰性菌作用較強。 它主要用於革蘭氏陰性菌感染。 如傷寒、副傷寒、敗血症、肺、糞路及膽道感染; 耐酸,可口服; 它不耐酶,對青黴素酶耐藥細菌無效。
3)抗銅綠假單胞菌廣譜青黴素:包括羧苄西林、磺基西林、替卡西林、夫巴西林、阿洛西林、哌拉西林、美洛西林等。 該類藥物對銅綠假單胞菌作用較強,主要用於銅綠假單胞菌感染,如燒傷、敗血症等; 也可用於其他革蘭氏陰性菌引起的易感性。
4)主要作用於革蘭氏陰性菌的青黴素:美西林、匹美西林、替莫西林等。 主要用於革蘭氏陰性菌引起的尿路和軟組織感染。
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答:A 檢查半合成青黴素的原料。6-APA為6-氨基細胞酸,是半合成青黴素的原料; 7-ACA是7-氨基頭孢菌素,是半合成頭孢菌素的原料; 其他人則在干擾答案。 因此,選擇高陪同A。
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正確答案:凳子打敗老棗,漲到地上
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半合成青黴素的分類和代表性藥物,正確組合為()a耐酸憤世嫉俗的翻滾殘留黴素——苯唑西林。
b.酶耐藥青黴素—青黴素 V
c.抗銅綠假單胞菌青黴素 - 羧苄西林。
d.抗G桿菌青黴素 - 阿莫西林。
正確答案:抗銅綠假單胞菌青黴素-羧苄西林。
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後者根據抗菌譜的特點、對青黴素酶的耐藥性、是否可以口服(耐酸)進一步分為以下幾種:口服耐酸青黴素,如青黴素V; 耐青黴素酶的青黴素類,如甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、雙氯西林; 廣譜青黴素,如氨苄西林和阿莫西林; 抗銅綠假單胞菌,如羧苄西林、哌拉西林; 抗革蘭陰性桿菌青黴素,如美西林、替莫西林。
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後者根據抗菌譜的特點、對青黴素酶的耐藥性、是否可以口服(耐酸)可分為以下幾種:口服耐酸青黴素,如青黴素V; 耐青黴素酶的青黴素類,如甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、雙氯西林; 廣譜芥黴素,如氨苄西林、阿莫西林; 抗銅綠假單胞菌青黴素,如羧苄西林、哌拉西林; 抗革蘭陰性桿菌青黴素,如美西林、替莫西林。
氨苄西林屬於-內醯胺類抗生素,其-內醯胺環非常容易破壞和失效,更不用說高壓滅菌(高溫高壓),可以說是導致完全失效。 因此,氨苄西林不能高壓滅菌!! 一般採用無菌操作和冷凍乾燥技術製備氨苄西林(冰在真空條件下直接昇華除去水分)。 >>>More